Vše o lipozómech

1) z historie
Lipozómy popsal poprvé v r. 1965 A. Bangham, který je chtěl použít jako modely ke zkoumání biologických membrán a již brzy nato byla zahájena čilá výzkumná práce s cílem vyvinout dermatika (léky používané na pokožku), která by lipozómy obsahovala. Teprve v roce 1988 bylo na trh uvedeno antimykotikum (protiplísňový přípravek) "Pevaryl-Lipogel" firmou Cilag. Tomuto přípravku se mnohými přičítá zlepšená účinnost. Přesto přípravek nezaznamenal žádný významný skok ve svém hodnocení. Všeobecně jsou výhledy pro nová dermatika na bázi lipozómů posuzovány jako spíte negativní (důvody uvedeny dále). To je jednou z příčin, proč se v současné době lipozómy umístily spíše na trhu kosmetickém.
V oblasti kosmetiky nastoupil Christian Dior r. 1987 s přípravkem "Capture". Od té doby obchod s lipozómy jen kvete; reklama na lipozómy dělá co může a řadě laiků jsou známy, i když o jejich struktuře a funkci mají často jen mlhavé představy. A zatímco na začátku byly lipozómy obsaženy jen v dražších kosmetických přípravcích, dnes jsou nabízeny nejen přípravky na pleť, ale i tělové, koupelové či vlasové přípravky.

2) Struktura
Lipozómy jsou velmi malé kulovité útvary o průměru od 20 do 5000 nanometrů, což jsou útvary výrazně menší než útvary v obvyklých emulzích. Lipozómy se skládají z látek, které mají jak lipofilní ("s tukem se mísící"), tak i hydrofilní ("s vodou se mísící") charakter. Molekuly, mající oboje vlastnosti se nazývají amfifilní. Takovéto molekuly se uspořádávají do dvojité vrstvy, kde mají své "mastné" konce nasměrovány dovnitř a "vodné" ven, takže vytváří jakoby membránu, uvnitř které mohou být přenášeny právě látky, mající charakter tuku anebo jsou v tucích rozpustné. Protože jsou to kupovité útvary, mají "dutý" vnitřek, kde je možné přenášet látky, které mají charakter vody anebo jsou ve vodě rozpustné. Dále můžeme rozlišovat mezi lipozómy "prázdnými", které obsahují jen vodu, a "naloženými". Ty "naložené" mohou obsahovat:
uvnitř - kolagen, elastin, kys. hyaluronovou, močovinu, vitamíny rozpustné ve vodě ve stěně - zejména vitamín E a A, látky rozpustné v tucích, Tím se lipozómy hodí do řady kosmetických konceptů, které se snaží pokožce dodat chybějící látky.

3) suroviny Na výrobu lipozómů se díky svým vlastnostem hodí 4 skupiny látek: a) fosfolipidy (mylně označované jednotným názvem lecitiny, získávány ze sóji či z vajec)
b) sfingolipidy (získávané z mozků, nervů či kůží živočichů) c) neiontové (lipofilní, nepolární) tensidy (často označované i jako "niosomy")
d) cholesterol
Z hlediska toxicity je sporná třetí skupina, která může, ale nemusí vykazovat toxické účinky. Záleží jen na výrobci, jakou výchozí surovinu použije. Za rizikovou se označuje i druhá skupina, kde roste panika z rozšiřování tzv. choroby BSE neboli hovězího šílenství (odborně bovinní spongioformní encefalitida). Dosud ovšem není zaznamenán žádný přenos této choroby kosmetickým přípravkem a otázka skutečné možnosti přenosu touto cestou je téměř nepravděpodobná.

4)Výroba:
a) vysokotlaká homogenizace (podobná jako při homogenizaci kravského mléka)
b) odstraňování detergentů ze smíšených micel
c) rozpouštění v organickém rozpouštědle
Bod a) je - kromě použití extrémně vysokého tlaku - bez rizikových faktorů, body b) a c) skrývají riziko stopových množství tensidů a organických rozpouštědel.

4) trvanlivost vzniklé struktury:
Lipozómy jsou obvykle přidávány do gelů i emulzí. Pokud jsou v emulzích, dochází k reakcím mezi lipozómem a emulgátorem emulze, který má přirozeně také obojaký (amfifilní) charakter. Dochází tak k rozrušení struktury lipozómu a můžeme předpokládat, že obvykle nabízené přípravky po zhruba 1 roce neobsahují už žádné lipozómy!
Tvrdí-li Vám výrobce, že výrobek má záruku několik let, pak je to tvrzení pouze reklamní.
Tato skutečnost je také důvodem, proč nejsou registrována dermatika s obsahem lipozómů, neboť požadavek stability nelze dodržet.
V gelech jsou sice lipozómy stabilnější, ale gely jako takové mohou pokožku spíše vysušovat a pro pokožku nemají větní význam. K odbourávání lipozómů dochází při oxidaci kyslíkem, hydrolýzou (působením vody) anebo dochází k seskupování lipozómů do větších útvarů.

5) účinek na pokožku
Do málokteré složky kosmetických přípravků bylo vkládáno tolik nadějí jako právě do lipozómů. Hlavní oblastí měly být:
- hydratace
- celulitida
- pajizévky (strie)
- ochrana před účinkem slunečního záření
- péče o vlasy
- tzv. Anti-Aging-přípravky neboli přípravky zpomalující stárnutí (nejen pleti)

Pro malý rozměr se doufalo, že se účinné látky vpraví až do Stratum basale (základní či zárodečné vrstvy buněk pokožky). Dokonce se objevila tvrzení, že na základě strukturální příbuznosti s biomembránou může dojít k přímému přenosu do živé buňky (tzv. efekt "buněčné taxi"). Tak mělo být dosaženo regenerace pokožky. A skutečnost? Platí za prokázané, že se lipozómy rozpadací již ve Stratum corneum {tedy v rohové vrstvě) a k živým buňkám ve Stratem granulosum (v zrnité vrstvě) se již nedostanou!
Nesporné je, že lipozómy mohou způsobit zlepšení penetrace (pronikání) kosmetických a medicínských účinných látek. Při svém rozpadu způsobují "zkapalnění" (tzv. fluidizaci) lipidů rohové vrstvy, která se tak stává propustnější. Lipozómy tak působí podobně jako močovina, které se stále častěji a ve vyšších koncentracích v kosmetice využívá jako hydratačního faktoru. Na druhé straně se vedle tohoto pozitivního faktoru objevuje faktor rizikový, který v kosmetice hraje důležitou roli. A i když se to řada výrobců snaží bagatelizovat nebo zastřít, nedá se tento problém obejít.
Při používání lipozómů vznikají totiž podobné problémy jako u přípravků s močovinou, která je občas nekriticky používána dermatology. Tím ovšem nechceme posuzovat nutnost a správnost terapie při použití močoviny (zvláště ne tehdy, jsou-li jejím použitím sníženy dávky kortikoidů), ale chceme se zmínit o dopadu působení na pokožku:

a) z kosmetických přípravků do pokožky nepronikají pouze účinné látky, nýbrž í látky alergizující - například konzervační látky jako parabeny, alkohol, technické látky včetně stopových zbytků rozpouštědel, katalyzátorů a dalších látek, které se v průběhu chemické výroby mohou v přípravku objevit.

b) totéž platí i pro veškeré látky z našeho okolí, které se dostanou do kontaktu s pokožkou - původní funkce pokožky ohraničit a vytvořit bariéru proti pronikání okolní světa do lidského organismu je tak narušena. Původní úmysl výzkumu - usnadnit kosmetický až léčebný zásah do organismu se tak obrací naruby, neboť roste neodhadnutelné riziko pronikání cizích látek do organismu.
c)při dlouhodobém používání se objevuje závislost pokožky na podáváni přípravku. Z hlediska způsobu účinku jde pouze o přístup tzv. substituce neboli nahrazování či pasivního dodávání něčeho, o čem se domníváme, že pokožce chybí. Často chybí reálné opodstatnění podávání určitých účinných látek a z hlediska odstranění příčin je zákazník po ukončení podávání přípravku přesně tam, kde byl předtím, než přípravek začal používat.

Bez pochyb je i ta skutečnost, že "prázdné" lipozómy při rozpadu na pokožce vytváří prostřednictvím tvorby filmu tzv. slabě okluzívní (neboli uzavírající) efekt, kterým snižují ztrátu vody.
Tuto část o účinku na pokožku můžeme uzavřít citací výzkumníka v oboru lipozómů Prof. H. E. Jungingera:
"Podobného okluzívního můžeme ovšem dosáhnout i vhodnými oleji, emulzemi voda/olej anebo krémy voda/olej. Tvrzení, že lipozómy vyživují pokožku a že se aktivně podílejí na procesu její regenerace, nejsou vědecky udržitelná."

Dodatek:
Je zcela jedno, zda se jedná o lipozómy, niozómy, cerazómy, kryptozómy a další výrazy, kterými se snaží výrobci ohromit ženy, ale není jedno, jaký efekt mají všechny tyto přípravky z dlouhodobého hlediska! Stojí za zamyšlení, zda se harmonie dá dosáhnout pouze technologicky implantací (tj. vpravením něčeho do organismu) anebo přirozenou péčí o pleť, využívající tisícileté zkušeností předchozích generací, které ignorujeme.

Zpracoval: Alois Komorous, klinický farmaceut